Il lidocaina è un farmaco utilizzato per produrre anestesia locale o blocco del nervo del tronco. Il suo effetto principale è la riduzione o il blocco della sensibilità al dolore, oltre ad avere un effetto sull'attività contrattile del miocardio. Il farmaco è utile per procedure chirurgiche, in aggiunta all'analgesia e ai farmaci antiaritmici..
All'inizio del XIX secolo, la cocaina veniva usata come anestetico. Nel 1904 apparve il primo derivato della cocaina - la procaina - utilizzata nei primi decenni del secolo. La lidocaina è un derivato della procaina che è stato utilizzato per la prima volta durante la seconda guerra mondiale, nel 1943. Nello stesso anno è stato sintetizzato dal chimico svizzero Nils Lofgren.
Chimicamente, la lidocaina è un amminoammide, una piccola molecola e la sua presentazione è come lidocaina cloridrato. L'effetto della lidocaina è breve rispetto ad altri anestetici come la bupivacaina e la mepivacaina. La sua azione inizia prima di 2 minuti e il suo effetto dura da 30 a 60 minuti.
Oggi la lidocaina è considerata un farmaco necessario, efficace e sicuro. È incluso nell'elenco dei farmaci essenziali dell'OMS, è ampiamente utilizzato e accessibile.
Gli anestetici sono uno strumento essenziale per ridurre il disagio e il dolore del paziente durante l'esecuzione di procedure chirurgiche.
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I recettori del dolore -nocicettori- si trovano praticamente in tutto il corpo; sono terminazioni sensoriali che trasmettono la sensibilità al dolore alle fibre nervose afferenti responsabili del trasporto di informazioni al sistema nervoso centrale. L'impulso nervoso si verifica a causa di cambiamenti nel potenziale d'azione delle fibre sensoriali.
La depolarizzazione a livello delle fibre nervose dipende dallo scambio ionico a livello della membrana. Il sodio, il principale catione extracellulare, deve entrare nella cellula nervosa per attivare l'impulso nervoso. Questo passaggio di sodio viene effettuato attraverso canali ionici di membrana specializzati, producendo un cambiamento di potenziale.
Il meccanismo d'azione della lidocaina è relativamente semplice. L'anestetico diffonde e raggiunge gli assoni neuronali, stabilizzando la membrana e prevenendo la depolarizzazione; Ciò si verifica inibendo l'ingresso di sodio nella cellula bloccando i canali ionici. In questo caso non si verifica la depolarizzazione e la trasmissione del dolore al sistema nervoso.
Per quanto riguarda il cuore, la lidocaina provoca una diminuzione della frequenza cardiaca; La contrazione muscolare del miocardio si verifica a causa dell'ingresso di sodio nel miocita, che promuove la contrattilità delle fibre muscolari. Il blocco dei canali ionici produce una diminuzione della frequenza delle contrazioni poiché il sodio non entra nella cellula.
La combinazione di adrenalina con l'anestetico è frequente. L'adrenalina provoca la chiusura dei capillari, impedendo il passaggio della lidocaina nel flusso sanguigno.
Di conseguenza, l'effetto anestetico è prolungato dalla permanenza del farmaco nel sito di iniezione. La sua utilità è nell'anestesia infiltrativa per procedure chirurgiche estese.
Gli usi della lidocaina sono molteplici per le sue caratteristiche. Un rapido inizio d'azione, un effetto relativamente breve e pochi effetti avversi ne consentono l'uso in molte procedure mediche. È usato nell'anestesia locale -topica e infiltrativa-, nel blocco regionale e come antiaritmico, tra gli altri usi.
La lidocaina può presentarsi come soluzione iniettabile, spray, gel per uso topico o preparazioni in crema e come cerotti. Queste presentazioni ne consentono l'utilizzo su mucose, cute e infiltrazioni locali per piccoli interventi chirurgici.
L'anestesia locale non richiede la combinazione con altri farmaci, ad eccezione dell'adrenalina per uso dentale. I suoi usi comuni sono:
- Chirurgia minore.
- Tecniche chirurgiche come il posizionamento di sondini urinari o nasogastrici.
- Infiltrazione per posizionare i cateteri della linea centrale.
- Sollievo dal dolore da traumi e lesioni.
- Procedure dentali come l'estrazione o la riparazione del dente.
- Procedure endoscopiche: gastroscopia, colonscopia, broncofibroscopia.
- L'infiltrazione intra-articolare viene utilizzata nei processi infiammatori a questo livello. Di solito è combinato con anestetici a lunga durata d'azione e farmaci antinfiammatori steroidei. In alcuni paesi, l'uso intra-articolare è controindicato.
- In ostetricia viene applicato per eseguire l'episiotomia e allargare il canale del parto.
L'anestesia regionale prevede l'uso di farmaci anestetici sui tronchi nervosi. L'obiettivo di questa tecnica è bloccare il dolore su una vasta area.
Di solito è necessario combinarlo con altri anestetici, come la bupivacaina, oltre all'adrenalina. Spesso usato frequentemente nel blocco del plesso brachiale.
È un tipo di anestesia regionale che prevede l'iniezione di lidocaina e bupivacaina, all'esterno delle membrane che rivestono il midollo spinale o direttamente all'interno del canale midollare. Deve essere eseguito da un anestesista e il suo utilizzo è inteso per interventi chirurgici elettivi o non complicati:
- Appendicectomia.
- taglio cesareo.
- Cura del varicocele.
- Ernioplastica inguinale.
- Chirurgia degli arti inferiori.
- Prostatectomia.
L'effetto inibitorio dell'eccitabilità ventricolare rende la lidocaina un utile farmaco antiaritmico. In dosi adeguate, agisce bloccando i canali del sodio - senza intaccare l'attività del nodo atriale - riducendo così la frequenza cardiaca senza altri effetti. Alte dosi di lidocaina possono causare depressione del sistema circolatorio.
La lidocaina è un antiaritmico di classe 1b. È un sostituto di altri antiaritmici, come l'amiodarone, quando non sono disponibili. La sua indicazione per via endovenosa è il trattamento della tachicardia ventricolare o fibrillazione dovuta a molteplici cause:
- Rianimazione cardiopolmonare.
- Aritmia dopo infarto miocardico acuto.
- Tachicardia dopo cardioversione elettrica.
- Avvelenamento da digitale.
- Procedure emodinamiche, come il cateterismo.
- Sollievo sintomatico della tosse reattiva o irritante. Per questo, la lidocaina viene aerosolizzata con soluzione salina per inalazione..
- Il suo utilizzo è stato descritto per crisi epilettiche ricorrenti..
Nonostante l'efficacia e la sicurezza che fornisce la lidocaina, alcune condizioni nei pazienti ne limitano o ne impediscono l'uso. Esistono controindicazioni sia assolute che relative all'uso di questo farmaco..
- Dimostrata ipersensibilità o allergia alla lidocaina o al suo veicolo.
- Disturbi del ritmo cardiaco che si presentano con blocchi, come blocco seno-atriale o 2 ° e 3 ° blocco atrioventricolare.
- Sindromi di Wolf-Parkinson-White e Adam-Stokes.
- Uso di antiaritmici di classe 1, come la procainamide o la chinidina.
- Precedente somministrazione di amiodarone.
- Trattamenti con altri farmaci come la fenitoina sodica o il paracetamolo.
- Malattia del fegato o insufficienza epatica.
- Ipotensione non correlata alle aritmie.
- Bradicardia.
- Deficit di pseudocolinesterasi.
- Porfiria.
- Anziani.
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